Ozone

Центр здоровья и красоты

Гидрохлортиазид

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Гидрохлоротиазид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Гидрохлоротиазид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Гидрохлоротиазид

Латинское название вещества Гидрохлоротиазид

Hydrochlorothiazidum (род. Hydrochlorothiazidi)

Химическое название

6-Хлор-3,4-дигидро-2Н-1,2,4-бензотиадиазин-7-сульфонамид-1,1-диоксид

Брутто-формула

C7H8ClN3O4S2

Фармакологическая группа вещества Гидрохлоротиазид

  • Диуретики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E23.2 Несахарный диабет
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I15.0 Реноваскулярная гипертензия
  • I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
  • K76.6 Портальная гипертензия
  • N00 Острый нефритический синдром
  • N04 Нефротический синдром
  • N18 Хроническая почечная недостаточность
  • N94.3 Синдром предменструального напряжения
  • R35 Полиурия
  • R60 Отек, не классифицированный в других рубриках

Код CAS

58-93-5

Характеристика вещества Гидрохлоротиазид

Белый или с желтым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде, трудно растворим в метаноле, нерастворим в эфире, легко растворим в щелочных растворах. Молекулярная масса 297,72.

Фармакология

Фармакологическое действие — диуретическое, гипотензивное.

Снижает реабсорбцию ионов натрия и хлора (в меньшей степени — калия и бикарбонатов) в проксимальных канальцах почек, увеличивает выведение ионов магния, уменьшает — ионов кальция, мочевой кислоты. Угнетает реактивность сосудистой стенки по отношению к сосудосуживающим влияниям медиаторов в связи со снижением концентрации ионов натрия в цитоплазме миоцитов сосудов, уменьшает ОЦК, понижает АД.

Неполно, но довольно быстро всасывается из ЖКТ. В крови на 40–60% связывается с белками. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится почками. Диуретическое действие развивается через 30–60 мин, достигает максимума через 4–6 ч, сохраняется в течение 6–12 ч.

Применение вещества Гидрохлоротиазид

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными ЛС), отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, предменструальный синдром, острый гломерулонефрит, хроническая почечная недостаточность, портальная гипертензия, лечение кортикостероидами), контроль полиурии (преимущественно при нефрогенном несахарном диабете), профилактика образования камней в мочеполовом тракте у предрасположенных пациентов (уменьшение гиперкальциурии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфонамидам), анурия, тяжелая почечная (Cl креатинина — менее 30 мл/мин) или печеночная недостаточность, трудноконтролируемый сахарный диабет, болезнь Аддисона, подагра, детский возраст (до 3 лет).

Ограничения к применению

Гипокалиемия, гипонатриемия и гиперкальциемия, ИБС, одновременный прием сердечных гликозидов, нарушения функции печени и почек, беременность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Гидрохлоротиазид

Нарушение электролитного баланса

Гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз: сухость во рту, жажда, нерегулярный ритм сердца, изменения в настроении или психике, судороги и боль в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость или слабость. Гипохлоремический алкалоз может вызывать печеночную энцефалопатию или печеночную кому.

Гипонатриемия: спутанность сознания, конвульсии, летаргия, замедление процесса мышления, усталость, возбудимость, мышечные судороги.

Метаболические явления: гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия с развитием приступа подагры. Лечение тиазидами может снижать толерантность к глюкозе, и латентно протекающий сахарный диабет может манифестировать. При применении высоких доз могут повышаться уровни липидов в сыворотке крови.

Со стороны органов ЖКТ: холецистит или панкреатит, холестатическая желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмии, ортостатическая гипотензия, васкулит; очень редко — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, расплывчатое зрение (временно), головная боль, парестезии.

Реакции повышенной чувствительности: крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и некардиогенный отек легкого), фоточувствительность, анафилактические реакции вплоть до шока.

Прочие: снижение потенции, нарушение почечной функции, интерстициальный нефрит.

Актуализация информации

Риск развития острой транзиторной миопии и острой закрытоугольной глаукомы

В послерегистрационном периоде появилась информация о том, что гидрохлоротиазид может вызывать острую транзиторную миопию и острую закрытоугольную глаукому. Симптомы развития этих НПР включают снижение зрения, боли в глазах и могут развиваться через несколько часов или недель после начала применения препарата. Закрытоугольная глаукома может привести к полной утрате зрения. При развитии осложнений рекомендуется прекратить прием гидрохлоротиазида. Повышение внутриглазного давления может потребовать проведения хирургического вмешательства.

Взаимодействие

Следует избегать одновременного применения гидрохлоротиазида с солями лития (почечный клиренс лития снижается, увеличивается его токсичность).

Следует с осторожностью применять с гипотензивными ЛС (потенцируется их действие, может появиться необходимость в коррекции дозы), сердечными гликозидами (гипокалиемия и гипомагниемия, сопряженные с действием тиазидных диуретиков, могут усиливать токсичность наперстянки), амиодароном (его применение одновременно с тиазидными диуретиками может вести к повышению риска аритмий, связанных с гипокалиемией), гипогликемическими средствами для приема внутрь (снижается их эффективность, может развиваться гипергликемия), кортикостероидами, кальцитонином (увеличивают выведение калия), НПВС (могут ослаблять диуретическое и гипотензивное действие тиазидов), недеполяризующими миорелаксантами (их эффект может усиливаться), амантадином (клиренс амантадина может снижаться гидрохлоротиазидом, что приводит к увеличению концентрации амантадина в плазме и возможной токсичности), колестирамином (уменьшает абсорбцию гидрохлоротиазида), этанолом, барбитуратами и наркотическими анальгетиками, которые усиливают эффект ортостатической гипотензии.

Тиазиды могут снижать в плазме уровень йода, связанного с белками.

Перед проведением анализов функции паращитовидных желез тиазиды следует отменить. Концентрация билирубина в сыворотке крови может быть повышена.

Передозировка

Симптомы: дегидратация, выраженные электролитные нарушения, спутанность сознания, сухость во рту, летаргия, мышечная слабость, сонливость, тахикардия, гипотензия, олигурия, снижение АД, шок.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, в/в введение жидкости, электролитов, симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Гидрохлоротиазид

При продолжительном курсовом лечении необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения водно-электролитного баланса, в первую очередь, у пациентов группы повышенного риска: больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и нарушениями функции печени; в случае сильной рвоты или при появлении таких признаков нарушения водно-электролитного баланса, как сухость во рту, жажда, слабость, летаргия, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная слабость, гипотензия, олигурия, тахикардия, жалобы со стороны ЖКТ.

Гипокалиемии, особенно в случае усиленной потери калия (усиленный диурез, продолжительное лечение) или одновременного лечения гликозидами наперстянки или кортикостероидными препаратами, можно избежать применением калийсодержащих препаратов или пищи, богатой калием (фрукты, овощи). Показано, что тиазиды увеличивают выведение магния с мочой, это может привести к гипомагниемии.

При пониженной почечной функции необходим контроль клиренса креатинина. У больных с нарушенной функцией почек препарат может вызывать азотемию, а также могут развиваться кумулятивные эффекты. Если нарушение функции почек очевидно, при наступлении олигурии следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Больным с нарушенной функцией печени или прогрессирующими заболеваниями печени тиазиды назначают с осторожностью, поскольку небольшое изменение водно-электролитного баланса, а также уровня аммония в сыворотке может вызвать печеночную кому.

В случае тяжелого церебрального и коронарного склероза назначение препарата требует особой осторожности.

Лечение тиазидными препаратами может нарушать переносимость глюкозы. Во время длительного курса лечения при манифестирующем или латентном сахарном диабете необходим систематический контроль метаболизма углеводов; может появиться необходимость в изменении дозы гипогликемических препаратов. Требуется усиленный контроль за больными с нарушенным метаболизмом мочевой кислоты.

Алкоголь, барбитураты, наркотические анальгетики усиливают ортостатический гипотензивный эффект тиазидных диуретиков.

При длительной терапии в редких случаях наблюдалось патологическое изменение паращитовидных желез, сопровождающееся гиперкальциемией и гипофосфатемией. Тиазиды могут снижать количество йода, связывающегося с протеинами сыворотки, без проявления признаков расстройства функции щитовидной железы.

У больных, страдающих непереносимостью лактозы, возможно появление желудочно-кишечных жалоб, в связи с наличием лактозы в составе таблеток.

В начальной стадии применения препарата (длительность этого периода определяется индивидуально) запрещается водить автомобиль и выполнять работы, требующие повышенного внимания.

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Гидрохлоротиазид: новые данные о безопасности
  • Гипонатриемия, вызываемая приемом лекарственных средств

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Гипотиазид® 0.1088
Гидрохлортиазид 0.0028
Гидрохлоротиазид 0.0022
Гидрохлортиазид-САР® 0.0003
Гидрохлоротиазид микронизированный 0.0001
Дихлотиазида таблетки 0,025 г 0
Дихлотиазида таблетки 0

Что такое Гидрохлортиазид и для чего он используется: Каждая таблетка Гидрохлортиазида содержит действующее вещество — гидрохлортиазид, 25 мг или 100 мг, и вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат. Фармакотерапевтическая группа: диуретики с низким потолком дозы. Тиазиды.

Гидрохлортиазид применяется в следующих случаях:

артериальная гипертензия; лечение отеков различного генеза (сердечного, почечного, печеночного).

Не принимайте Гидрохлортиазид в следующих случаях:

повышенная чувствительность к активному веществу или входящим в состав вспомогательным веществам, другим тиазидам или сульфонамидам; тяжелые нарушения функции почек; острый гломерулонефрит; тяжелая печеночная недостаточность (кома и печеночная прекома); гипокалиемия, гипонатриемия; гиповолемия; гиперкальциемия симптоматическая гиперурикемия/подагра (в т.ч. в прошлом), не давайте его детям и подросткам до 18 лет.

При назначении Гидрохлортиазида обязательно проинформируйте врача о приеме любого из перечисленных ниже лекарственных средств:

Лекарственные средства, приводящие к увеличению потерь калия (фурасемид, глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон, карбеноксолон, амфотерицин В, пенициллин G-натрий, салицилаты, слабительные средства): совместный прием не рекомендуется.

Препараты лития: совместный прием не рекомендуется при необходимости такого сочетания — рекомендован контроль уровня лития в крови.

Диуретики, гипотензивные средства, бета-блокаторы, нитраты, барбитураты, фенотиазин, трициклические антидепрессанты, сосудорасширяющие средства, алкоголь: усиление гипотензивного эффекта гидрохлортиазида.

Ккаптоприл, эналаприл (ингибиторы АПФ): в начале лечения возможно резкое падение АД и ухудшение функции почек. Гидрохлортиазид отменяется за 2-3 дня до начала лечения иАПФ. Салицилаты, индометацин и другие противовоспалительные средства: снижение действия гидрохлортиазида, повышение риска развития нежелательных реакций.

Бета-блокаторы, диазоксид: повышение риска развития гипергликемии.

Инсулин, пероральные противодиабетические средства; препараты, снижающие содержание мочевой кислоты (пробенецид, сульфинпиразон); сосудосуживающие средства (норадреналин, адреналин): снижение их эффективности.

Метформин: риск развития лактоацидоза при функциональной почечной недостаточности.

Сердечные гликозиды: повышение риска проявления токсических эффектов гликозидов.

Цитостатики (циклофосфамид, фторурацил, метотрексат): повышение риска проявления нежелательных реакций.

Средства для наркоза: при предстоящей анестезии необходимо проинформировать врача о лечении гидрохлортиазидом.

Холестирамин, колестипол: уменьшение всасывания гидрохлортиазида.

Метилдопа: возможна анемия на фоне совместного приема.

Противоаритмические лекарственные средства (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сулътоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол), и другие лекарственные средства (бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, галофантрин, мизоластин, пентамидин, терфенадин, внутривенный винкамин), действие которых зависит от уровня калия в крови: рекомендован контроль калия в крови, контроль ЭКГ.

Аллопуринол: возможна повышенная чувствительность к аллопуринолу.

Амантадин: повышение риска возникновения нежелательных реакций амантадина.

Соли кальция и витамин D: рекомендован контроль уровня кальция, может потребоваться коррекция дозы.

Циклоспорин: повышение риска возникновения подагры.

Карбамазепин: лечение под наблюдением врача.

Тетрациклины: возможно увеличение концентрации мочевины в сыворотке крови.

Применение при беременности и в период лактации: проникает через плацентарный барьер. Лечение беременных женщин возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Выделяется с грудным молоком. Во время грудного вскармливания противопоказан.

Применение у детей: не рекомендуется. Эффективность и безопасность препарата у пациентов младше 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты реакций в начале лечения гидрохлортиазидом из-за возможного развития головокружения и сонливости, в дальнейшем следует соблюдать осторожность.

Способ применения и рекомендуемые дозы

Гидрохлортиазид принимают внутрь во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Продолжительность лечения не ограничена и зависит от типа и тяжести заболевания.

Артериальная гипертензия: Начальная доза составляет 12,5 или 25 мг гидрохлортиазида в день. Поддерживающая доза, как правило, составляет 12,5 мг гидрохлортиазида в день.

Отеки сердечного, почечного и печеночного происхождения: Начальная доза составляет 25-50 мг гидрохлортиазида в день. Поддерживающая доза, как правило, составляет 25 — 50 — 100 мг гидрохлортиазида в день. У некоторых пациентов уже начальная доза 12, 5 мг является эффективной с получением желаемого терапевтического эффекта при приеме поддерживающей дозы. Суточная доза ЛС не должна превышать 100 мг. При применении ЛС в составе комбинированной терапии, необходимо уменьшать дозу гидрохлортиазида с учетом дозировок других гипотензивных препаратов для предотвращения резкого снижения АД. Гипотензивный эффект начинает проявляться через 3-4 дня от начала приема, достигая оптимального эффекта через 3-4 недели. После прекращения приема ЛС эффект сохраняется в течение недели.

Применение у отдельных групп пациентов:

Пациенты с печеночной или почечной недостаточностью: Необходимо корректировать дозу гидрохлортиазида у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью. При возрастной недостаточности функции печения — прием ЛС осуществляется под контролем врача. Гидрохлортиазид противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более 1,8 мг/100 мл).

Применение при выраженной сердечной недостаточности: При выраженной сердечной недостаточности абсорбция гидрохлортиазида может уменьшаться.

Дозирование у пожилых: Прием осуществляется под контролем врача. Суточная доза снижается до 12, 5 мг.

Дозирование у детей и подростков: Адекватные данные применения у детей и подростков отсутствуют. Назначение гидрохлортиазида детям и подросткам не рекомендуется.

Если вы приняли дозу большую, чем рекомендовал врач

Если количество таблеток в день, которые вы приняли, превышают то количество, которое рекомендовал ваш врач, или ваш ребенок проглотил таблетки, немедленно обратитесь к врачу или вызовите Скорую помощь! Прием лекарственного средства немедленно прекратить! Передозировка проявляется следующими симптомами: учащенный пульс, снижение АД, шок; слабость, спутанность сознания, головокружение, мышечные судороги, ощущение «ползания мурашек», нарушение сознания; тошнота, рвота, жажда; снижение, повышение количества или отсутствие мочи; отклонения лабораторных показателей. В качестве первой помощи — вызвать рвоту и/или промыть желудок.

Возможные побочные эффекты

Очень часто (чаще, чем 1 на 10 случаев): нарушения водно-электролитного баланса.

Часто (1 на 10 — 100 случаев): снижение количества тромбоцитов, сердцебиение, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли и спазмы в животе, обратимое повышение уровня креатинина и мочевины в крови и моче.

Нечасто (1 на 100-1 000 случаев): снижение количества лейкоцитов, временное нарушение зрения, уменьшение образования слезной жидкости, усугубление близорукости, ортостатическая гипотензия, васкулит, одышка, острая интерстициальная пневмония, повышение уровня амилазы в крови, панкреатит, желтуха, кожные аллергические реакции (зуд, эритема, фоточувствительность, пурпура, крапивница), интерстициальный нефрит, расстройство половой функции.

Редко (1 на 1 000-10 000 случаев): анафилактическая реакция, головная боль, головокружение, парестезия, депрессия, бессонница, нарушение ритма, запор.

Очень редко (менее 1 на 10 000 случаев): угнетение костного мозга, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия, отек легких, шок, аллергическая реакция, токсический эпидермальный некролиз, системная красная волчанка, реакции, подобные системной красной волчанке или реактивация системной красной волчанки.

Частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных): гипохлоремиче-ский алкалоз (может спровоцировать печеночную энцефалопатию и печеночную кому); гиперурикемия (может спровоцировать приступ подагры у бессимптомных пациентов); снижение толерантности к глюкозе (возможно проявление латентного сахарного диабета), острая закрытоугольная глаукома, острый холецистит.

Меры предосторожности и предостережения при приеме

Гипотония и нарушение водно-электролитного баланса. В больших дозах гидрохлортиазид может вызвать повышенный диурез за счет потери жидкости и натрия. Это может привести к сухости во рту и жажде, головной боли, слабости, головокружению, мышечным болям или спазмам мышц, нервозности, сердцебиению, гипотензии, ортостатическим нарушениям. Важно восстановить нежелательные потери жидкости при рвоте, диарее, повышенной потливости. Обезвоживание может привести к сгущению крови и, в редких случаях, к появлению судорог, сонливости, спутанности сознания, потери сознания вплоть до комы, сосудистому коллапсу и острой почечной недостаточности. Возможен тромбоз и эмболия, особенно при наличии заболеваний сосудов или у пациентов пожилого возраста. В сочетании с пониженным потреблением калия и/или потерей калия (при рвоте, диарее) возможно повышение потери калия через почки и снижение уровня калия в крови, проявляющееся повышенной утомляемостью, сонливостью, апатией; мышечной, слабостью, парестезиями, парезами, запорами, вздутием живота и сердечными аритмиями. Острый дефицит калия может привести к кишечной непроходимости, потере сознания, коме. Возможно повышение уровня магния в крови. Тиазиды, включая гидрохлортиазид, уменьшают выделение кальция почками и тем самым приводят к увеличению уровня кальция в сыворотке крови (даже в отсутствие известных расстройств обмена кальция).

Нарушение функции почек, трансплантация почки. При тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин) лечение гидрохлортиазидом неэффективно, риск развития побочных реакций повышен. Препарат может кумулироваться и вызывать развитие азотемии. Нет опыта применения гидрохлортиазида у пациентов после недавней трансплантации почки. Рекомендован регулярный контроль уровня сывороточных электролитов, особенно ионов калия, креатинина и мочевины в крови.

Печеночная недостаточность. При тяжелом нарушении функции печени противопоказан. С осторожностью применяется пациентами с нарушением функции печени или прогрессирующими заболеваниями печени, поскольку они могут провоцировать развитие печеночной комы.

Метаболические и эндокринные нарушения. При терапия гидрохлортиазидом может потребовать коррекции дозы инсулина и пероральных сахароснижающих средств у пациентов с сахарным диабетом. Возможно проявление латентного сахарного диабета.

Цереброваскулярная и сердечно-сосудистая недостаточность. Лидрохлортиазид применяется под наблюдением врача.

Острая миопия и закрытоугольная глаукома. Возможно возникновение острой преходящей миопии и транзиторной закрытоугольной глаукомы, прием гидрохлортиазида прекратить.

Выраженная сердечная недостаточность. Всасывание гидрохлортиазида может уменьшаться.

Влияние на лабораторные показатели. Может влиять на показатели биохимичекого анализа крови. Перед проведением лабораторного исследования паращитовидной железы гидрохлортиазид отменяется. Рекомендован контроль биохимических показателей крови.

Общие сведения. Возможна реакция гиперчувствительности на гидрохлортиазид и вспомогательные вещества. Гидрохлортиазид может усиливать или активировать течение системной красной волчанки. Не назначается пациентам с болезнью Аддисона. Не принимается в случаях врожденной непереносимости галактозы и недостаточности лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы и галактозы (содержит лактозу).

Во время лечения препаратом рекомендуется потреблять достаточное количество жидкости и продукты, содержащие калий (бананы, овощи, орехи).

Применение гидрохлортиазида может привести к положительным результатам допинг-пробы. При злоупотреблении препаратом в качестве допинга не исключена опасность для здоровья.

Терапию гидрохлортиазидом следует прекратить при выявлении следующих патологических состояний: нарушение электролитного баланса, резистентного к терапии; нарушение ортостатической регуляции; реакция гиперчувствительности; нарушения со стороны ЖКТ; расстройства со стороны центральной нервной системы; панкреатит; изменения в крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения); острый холецистит; васкулит; усугубление существующей миопии, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови выше 1,8 мг/100 мл или клиренс креатинина ниже ЗОмл/мин.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх