Ozone

Центр здоровья и красоты

Эуфиллин

Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфо-диэстеразу, увеличивает накопление в тканях аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную актив-ность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр, по-вышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и повы- шает потребность миокарда в кислороде.
Снижает тонус кровеносных сосудов, главным образом, сосудов мозга, кожи и почек. Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2 (PgE2)), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Биодоступность аминофиллина составляет 80-100 %. Алкоголь увеличивает скорость и полноту абсорбции. Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл, стимулирующее влияние на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях — 5-10 мкг/мл. Концентрация аминофиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.
После внутривенного введения на 60 % находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35 %, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36 %). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).
Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90 %), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет вследствие высокой метилазной активности гепатоцитов и медленной элиминации кофеина его концентрация может достигать 30 % от концентрации аминофиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.
Выделяется почками, причем 10 % у взрослых и около 50 % у детей – в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т1/2) зависит от возраста и сопутствующих заболеваний. У новорожденных и детей до 6 мес он составляет >24 ч; у детей старше 6 мес − 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхолегочной патологией − 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки, Т1/2 укорачивается до 4-5 ч, причем после отказа от курения восстановление скорости элиминации аминофиллина происходит только через 3-4 мес. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч. Прием алкоголя и кофеинсодержащих напитков замедляет элиминацию аминофиллина и повышает его уровень в организме.

Побочные эффекты, противопоказания, особенности приема

У Эуфиллина имеются противопоказания. Лекарственное средство влияет на тонус кровеносных сосудов, поэтому его нельзя применять при:

  • сердечной недостаточности и нарушении ритма сердца;
  • стенокардии и других формах ишемии;
  • эпилепсии;
  • язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка;
  • дисфункции почек и печени;
  • индивидуальной непереносимости аминофиллина и теофиллина;
  • повышенном артериальном давлении;
  • гастрите;
  • геморрагическом инсульте.

Эуфиллин назначается детям до 12 лет, только если польза от приема превышает вред от заболевания. Прием у детей проходит под контролем врача. После 12 лет нельзя принимать одновременно с Эфедрином и целым рядом других лекарственных средств, например бета-адреноблокаторами.

С воздействием на кровеносные сосуды связаны следующие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время приема препарата:

  • тошнота и рвота;
  • головная боль и головокружение;
  • тахикардия и другие нарушения сердечного ритма;
  • беспокойство, раздражительность, повышенная тревожность;
  • судороги и мышечная слабость;
  • обострение язвенной болезни;
  • снижение объема глюкозы в крови.

Аллергия на Эуфиллин и побочные эффекты встречаются редко. В случае непереносимости появляется кожная сыпь, крапивница. Эуфиллин имеет несколько форм выпуска, которые различаются по скорости воздействия. При некоторых заболеваниях внутренних органов Эуфиллин назначается только тогда, когда потенциальная польза от приема препарата превышает вероятность опасных побочных эффектов.

При следующих болезнях использовать Эуфиллин можно только под контролем лечащего врача:

  • увеличение предстательной железы, в том числе доброкачественная гиперплазия;
  • атеросклероз;
  • гипотиреоз, тиреотоксикоз;
  • длительная лихорадка, повышение температуры более 38,5 °С;
  • недавно перенесенное желудочное или кишечное кровотечение;
  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • болезни сердца (инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, кардиомиопатия, желудочковая экстрасистолия).

Для немедленной доставки препарата в кровь используется Эуфиллин в ампулах. Введение осуществляется:

  • внутривенно, раствор 2,4%;
  • внутримышечно, раствор 24%.

Для более мягкого воздействия используется Эуфиллин в таблетках расфасовкой по 150 мг. В одном бластере 30 таблеток, во время приема таблетку нужно запивать чистой питьевой водой, глотать не разжевывая.

Лучше всего принимать лекарственное средство в течение часа после приема пищи, но в экстренных случаях можно использовать в любое время. Если Эуфиллин применяется для снятия аллергического спазма дыхательных путей, выгоднее пить таблетку на ночь. Именно в ночное время обостряются все проявления аллергии.

Противопоказания

Препарат не назначают при пониженном артериальном давлении, приступообразных сердцебиениях (пароксизмальная тахикардия), внеочередных сокращениях сердца (экстрасистолии). Эуфиллин нельзя применять в острый период инфаркта миокарда, при склерозе сердечных сосудов (коронаросклероз), пептических язвах, связанных с повышенной выработкой желудочного сока. Эуфиллин абсолютно противопоказан детям до 6 месяцев. С осторожностью следует назначать препарат детям до 14 лет.

Хранение

В хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте. Срок годности порошка 2 года, таблеток — 5 лет, ампул 2,4%-ного раствора — 2 года, ампул 24%-ного раствора — 1 год.

Состав и форма выпуска

Производится в виде таблеток и раствора для выполнения инъекций. Таблетки «Эуфиллин», от чего помогает лекарство при легочных патология, содержит активный элемент – аминофиллин в объеме 150 мг.

Концентрация действующего вещества в растворе для инъекций составляет 24 мг/мл. Реализуется в ампулах по 5 и 10 мл.

При беременности и грудном кормлении

Лекарство «Эуфиллин» при беременности назначают в исключительных случаях. Показаниями к препарату в данный период являются плацентарная недостаточность, отеки и другие угрожающие патологии. После использования препарата у будущих мам наблюдалось головокружение, сердцебиение. Однако лекарство позволило им чувствовать себя лучше. В период лактации препарат не назначают.

Цена

В Москве купить таблетки «Эуфиллин» можно по цене 10, ампулы – 30 рублей. В Киеве препарат реализуется за 12-30 гривен. Его цена в Минске достигает 0,01 – 1,38 бел. рублей, в Казахстане – 300 тенге.

Мнения пациентов и врачей

Отзывы об «Эуфиллине» чаще оставляют пациенты с заболеваниями, протекающим с обструкцией путей дыхания. Они подтверждают его эффективность при астме и бронхите. Препарат хорошо снимает приступы кашля, облегчает дыхание, выводит мокроту. Многие испытывают улучшение через 10 минут после применения средства.

Негативные отзывы обычно связаны с гиперчувствительностью к препарату и сопутствующими побочными реакциями. Таких пациентов не много.

Часто отзывы об «Эуфиллине» связаны с приемом препарата против целлюлита и для похудения. Женщины вопреки мнениям врачей говорят о действенности средства от целлюлита. Они утверждают, что после прохождения курса процедур кожа становится гладкой. Препарат используют вместе с «Димексидом» и эфирами.

Правила применения

Эуфиллин назначают внутрь, в прямую кишку (ректально), внутримышечно и внутривенно. Подкожно препарат не вводят, так как он вызывает сильное раздражение тканей. Внутрь принимают по 1 таблетке 2 — 3 раза в день после еды. В прямую кишку вводят в свечах или микроклизмах по 0,3 г. Микроклизмы готовят из расчета 0,25 — 0,4 г на 20 — 25 мл теплой воды. Детям препарат назначают в меньших дозах, рассчитывая их по возрастной шкале или по специальным формулам.

Побочные действия Эуфиллина

По отзывам Эуфиллин способен вызывать такие нежелательные эффекты, как бессонницу, головокружение, возбуждение, головные боли, тремор, учащение сердцебиений, аритмии, боли в сердце, снижение артериального давления, боли в животе, тошноту, изжогу, рвоту, диарею, аллергические реакции, усиление потоотделения, снижение содержания глюкозы в крови, изменения в анализах мочи.

Показания

Препарат используют для снятия приступов бронхиальной астмы, при сердечной недостаточности, стенокардии, отеке легких и других состояниях, связанных с застойными явлениями. По отзывам Эуфиллин эффективно снижает давление при гипертонических кризах. Его применяют в комплексной терапии инсульта и других ишемических состояниях головного мозга, в лечении апноэ новорожденных.

Кому помогает?

Препарат входит в комплексную терапию бронхита.

Прописывают «Эуфиллин» в качестве монотерапии либо в составе комплексного лечения бронхиальной астмы, хронической болезни легких и бронхита. Кроме этого, с помощью «Эуфиллина» лечат заболевание, характеризующееся расширением грудной клетки, устраняют проблему кратковременной остановки дыхания во сне и гипертрофию правого желудочка. Нередко назначают медикамент при гипертонии, а также с целью профилактики ишемического нарушения мозгового кровообращения и синдрома почечного генеза.

Как применять?

Лечить повышенное артериальное давление «Эуфиллином» нужно исключительно по назначению профильного врача, который в индивидуальном порядке подберет необходимые дозировки и продолжительность лечебного курса. Но обычно гипертоникам прописывают лекарство по 6 мг на каждый кг веса. Перед инъекцией раствор разводят хлоридом натрия. Препарат в таблетках назначают по 15 мг, пить которые следует после еды, запивая достаточным количеством очищенной воды.

Передозировка

При повышенной концентрации теофиллина в крови больных начнут беспокоить следующие симптомы:

  • бессонница;
  • покраснение отдельных участков кожи;
  • тревожность;
  • светобоязнь;
  • частый жидкий стул, тошнота, рвота;
  • низкое давление;
  • желудочковые аритмии;
  • «грудная жаба»;
  • тремор.

Для некоторых больных передозировка препаратом может закончиться необходимостью подключения к аппарату ИВЛ.

Лечение передозировки зависит от выраженности симптомов, но в любом случае требует отмены препарата, коррекции гемодинамики и стимуляции выведения из организма теофиллина. При необходимости проводится симптоматическая терапия и устанавливается искусственная вентиляцию легких. Нет необходимости применять барбитураты.

Совместимость

Отмечается усиление фармакологического действия «Эуфиллина» при одновременном приеме с кофеином, «Эфидрином», «Фуросемидом» и, наоборот, снижение его эффективности при комбинировании с «Фенитоином», «Изониазидом» и сульфинпиразоном. Способны изменять метаболизм теофиллина и усиливать его действие блокаторы медленных кальциевых каналов и «Мексилетин». Если комбинировать «Эуфиллин» с «Линкомицином, «Циметидином» и «Аллопуринолом», то может потребоваться снижение дозировки.

Опыты с эуфиллином на сердце. Влияние эуфиллина на коронарные сосуды

Эуфиллин исследовали в 18 случаях на сердце с интактными венечными сосудами и в 20 случаях на сердце с коронароатсросклерозом; проведено 43 перфузии. Дилятация сосудов сердца под влиянием эуфиллина отмечена в 26 наблюдениях, констрикция — в 17.

Сосудорасширяющее действие эуфиллина находилось в прямой зависимости от концентрации вещества: при одинаковых концентрациях интактные коронарные сосуды реагировали на зуфиллин более выраженным расширением, чем пораженные атеросклерозом.

Сосудосуживающее влияние больших концентраций эуфиллина особенно отчетливо проявилось на сердце с коронарными сосудами, пораженными атеросклерозом, в то время как на сердце с интактными сосудами все небольшие концентрации эуфиллина вызывали почти одинаковый сосудосуживающий эффект.

Сосудорасширяющее и сосудосуживающее действие эуфиллина па сосуды, пораженные атеросклерозом, в отдельных опытах было выраженнее, чем на сердце с интактными сосудами: в первом случае коронарные сосуды расширялись до 30,8% и суживались до 82,7%, а во втором — расширялись до 23,7% и суживались до 12,6%.

Реакция коронарных сосудов на эуфиллин не определялась степенью атеросклеротических изменений в артериальной стенке. Даже при стенозирующем атеросклерозе сосуды но теряли способности к значительному расширению (на 18,7— 30,9%), в то время как при слабо выраженном атеросклерозе они иногда реагировали резко выраженным спазмом (на 58,7— 82,7%).

Так, в одном из опытов на сердце, в коронарных артериях которого обнаружено большое количество атеросклеротических бляшек, одна из которых полностью закрывала просвет начального отдела правой венечной артерии, зуфиллин вызывал расширение сосудов на 30,8%; напротив, в другом опыте, в котором атеросклеротическпе изменения ограничивались только единичными не стенозирующими бляшками, зуфиллин вызвал быстро нарастающий спазм и уменьшение коронарного оттока (в течение 5 минут) на 58,7%.

В этих и ряде других опытов реакция коронарных сосудов сердца, по-видимому, определялась не степенью деструктивных изменений в сосудистой стенке, а их функциональным состоянием, на которое оказывали влияние различного рода нервно-рефлекторные и гуморальные факторы, вызванные травмой.

Из 26 наблюдений, в которых эуфиллин вызывал расширение сосудов, в 7 оно началось с первой фазы сужения. Фаза констрикции на атеросклеротически измененных сосудах обнаружена в 5 случаях (из 13), а на интактных — в 2 (из 13). Коронарный отток в фазу спазма в первой подгруппе сокращался до 50%, во второй — до 21,6%. В 17 опытах зуфиллин вызвал сужение сосудов, наступившее с первых минут действия вещества и продолжавшееся на протяжении всего периода его исследования.

Спастическая реакция коронарных сосудов наиболее часто (в 11 случаях) наблюдалась на сердце людей, погибших в результате перелома костей черепа с повреждением оболочек и вещества мозга; в меньшем количестве случаев (в 6) — от переломов костей грудной клетки, таза, конечностей и повреждений внутренних органов. Повреждения центральной нервной системы, костей и органов тела в 5 случаях сопровождались тяжелым шоковым состоянием.

Примером измененной реактивности коронарных сосудов при черепно-мозговой травме, а также при обширных повреждениях костей и органов тела может служить ряд опытов. В одном из них с сердцем больного, погибшего в состоянии шока, вызванного тяжелой травмой грудной клетки, двукратное введение эуфиллина вызвало резкое сокращение коронарного оттока в первом случае на 32,3%, во втором — на 5%. Спазм сосудов чаще (в 12 случаях) наблюдался на сердце людей, умерших не сразу после полученного повреждения, а спустя некоторое время (от 2 часов до 5 суток).

— Читать далее «Опыты со строфантином, адонизидом на сердце. Влияние строфантина, адонизида на коронарные сосуды»

Оглавление темы «Реактивность сердечно-сосудистой системы»:

  1. Сердце при травматической смерти. Влияние травмы на сердечно-сосудистую систему
  2. Опыты с нитроглицерином на сердце. Влияние нитроглицерина на коронарные сосуды
  3. Опыты с эуфиллином на сердце. Влияние эуфиллина на коронарные сосуды
  4. Опыты со строфантином, адонизидом на сердце. Влияние строфантина, адонизида на коронарные сосуды
  5. Опыты с настойкой дигиталиса на сердце. Влияние атеросклероза на реактивность коронарных сосудов
  6. Сосудистая реактивность при гипертонической болезни. Коронарная недостаточность при гипертонической болезни
  7. Инфаркт миокарда при гипертонической болезни. Тонус сосудистой стенки при гипертонической болезни
  8. Иннервация периферических сосудов. Влияние ЦНС на сосуды
  9. Влияние блуждающего нерва на сосуды. Влияние гипоталамуса на периферические сосуды
  10. Ангиорецепторы. Рецепторы периферических сосудов

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх