Ozone

Центр здоровья и красоты

Аторвастатин: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

Аторвастатин — лекарственное средство, используемое для лечения высокого уровня холестерина. Он продается как соль кальция под торговой маркой Липитор (Lipitor) (кальций аторвастатина), производимой Pfizer. Он также доступен как общее лекарство.

Аторвастатин является одним из самых популярных лекарств для лечения высокого уровня холестерина. Об этом говорят десятки миллионов людей, сказал Кен Штернфельд, фармацевт из Нью-Йорка. Аторвастатин является членом ингибитора HMG-CoA класса лекарственного средства (статин). Статины обычно используются, чтобы помочь пациентам с высоким уровнем холестерина. Поскольку существует много статинов, «важно проверить пациентов, чтобы узнать, какой лучше для них», — сказал Штернфельд. Он рекомендует простой тест на пробирку, который может определить, какие препараты пациент может лучше всего метаболизировать.

Аторвастатин и другие статины работают путем потенциального снижения производства холестерина в организме через блокирование фермента, продуцирующего холестерин, в печени. Следовательно, количество холестерина (жироподобного вещества), которое собирается в артериях, может быть уменьшено. «Статины — это лекарства, которые вы принимаете на всю оставшуюся жизнь, — сказал Штернфельд. «Хотя дозировка может измениться, и, возможно, вы принимаете их один раз в день или через день».

Аторвастатин относится к группе лекарств, называемых статинами. Он используется для снижения уровня холестерина. Он также используется для предотвращения сердечных заболеваний, сердечного приступа и инсульта. Лекарство доступно по рецепту в виде таблеток, включая жевательные таблетки для людей, которые испытывают трудности с глотанием.

«Холестерин имеет полезную цель в организме, когда он делает то, что он должен делать», — говорит доктор Стивен Неабор, врач первичной медицинской помощи в Медицинском центре Барнард в Вашингтоне, округ Колумбия. «Он помогает сохранить клеточную мембрану несколько мягкой, что необходимо для движения, но наши тела сами производят весь холестерин, который нам нужен. Рекомендуемая суточная доза равна 0″.

Чрезмерный холестерин в артериях может блокировать приток крови к сердцу, мозгу и другим частям тела, что приводит к сердечному приступу, инсульту, боли в груди и другим проблемам. Значительное улучшение часто зависит от сочетания лекарственного средства, такого как аторвастатин, с изменениями образа жизни.

«Мы пытаемся реально продвигать образ жизни, который может иметь большое значение для управления холестерином», — сказал Неабор. «Мы пытаемся заставить людей потреблять меньше холестерина, по существу, только в продуктах животного происхождения. Животные нуждаются в этом, чтобы помочь сохранить свои клетки такими же, как у нас. Рациональная диета была показана во многих исследованиях как наиболее эффективная для улучшения самочувствия».

Аторвастатин, скорее всего, по-прежнему будет работать, если пациент не изменит свой образ жизни, но было бы намного лучше, если бы они это сделали, — сказал Неабор.

Самые безвредные препараты для печени

Статины для печени не всегда опасны. Фармацевты разработали несколько групп таких препаратов. Назначение осуществляется врачом с учетом множества факторов. При этом предпочтение отдается препаратам, которые оказывают максимально положительное действие при минимальном вреде. Обращают внимание и на способность лекарства влиять на другие органы и системы.

Чтобы риск для здоровья был минимальным, подбор средства лечения осуществляется после проведения всех необходимых обследований. Обычно отдают предпочтение следующим препаратам:

  1. Симвастатин и Ловастатин. Это медикаменты первого поколения. Чтобы добиться хороших результатов, принимать их нужно длительное время в больших дозах. Но такой подход представляет опасность для здоровья, так как повышается нагрузка на печень и развиваются побочные реакции.
  2. Флувастатин. Он оказывает щадящее воздействие на органы и системы пациента. Эффект становится заметен не сразу. Только через 3-4 недели наблюдаются первые улучшения. Лекарство имеет накопительное действие, поэтому уровень холестерина снижается постепенно. В этом случае, если пациент строго соблюдает рекомендации лечащего врача и специальную диету, основанную на уменьшении употребления содержащих холестерин продуктов, то лечебный эффект можно сохранить на длительный срок.
  3. Аторвастатин. Этот препарат большинство врачей считает наиболее безопасным и эффективным. Он относится к лекарствам третьего поколения и оказывает комплексное воздействие на организм больного. Средство способствует снижению общего уровня холестерина и очищению сосудов от избыточного содержания триглицеридов и восстановлению баланса между липопротеидами разной плотности. Благодаря такому действию медикамент значительно укрепляет сосудистую систему.
  4. Розувастатину. Это лекарство четвертого поколения, которое считается самым безвредным. Оно в редких случаях вызывает побочные реакции, но при этом отличается высокой эффективностью. Недостаток средства в том, что цена за упаковку довольно высокая.

Статины влияют на печень по-разному. Все зависит от состава лекарства и правильности его применения. Обычно терапевтический курс длится год или два. Иногда врачи рекомендуют употреблять таблетки в течение всей жизни. Если с самого начала лечения наблюдается ухудшение самочувствия, то об этом нужно сразу сказать врачу. Он подберет вариант с более подходящим составом.

Статины при неалкогольной жировой болезни печени

С помощью статинов стабилизируют показатели липидов в организме при атеросклеротических сосудистых патологиях. Но вопрос о том, насколько эффективны и безопасны эти медикаменты для страдающих неалкогольной жировой болезнью печени людей, до сих пор не получил точного ответа.

Проводились обследования, в ходе которых определяли соотношение риска повышения аланин и аспартат аминотрансфераз и пользы для здоровья пациентов.

Результаты клинических исследований показали, что применять статины в таких случаях не только возможно, но необходимо и безопасно. В итоге наблюдается снижение смертности от сердечных заболевания на 40%, уменьшение вероятности развития инсульта и инфаркта на 30%.

Чтобы контролировать влияние статинов на печень и поджелудочную железу, в процессе лечения нужно каждый месяц сдавать кровь на содержание в ней холестерина.

Если употреблять препараты последнего поколения в лечебных дозах, то они не окажут токсического влияния на организм, а риск развития побочных эффектов будет очень низким.

Но если статины при жировом гепатозе печени употреблять в больших дозах, то это приведет к прогрессированию патологического процесса.

Статины при циррозе печени

Когда цирроз протекает в активной стадии, лечение статинами противопоказано. В противном случае течение болезни отягощается токсическим поражением печени медикаментами.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит аторвастатин кальция 10,85 мг, 21,70 мг, 43,40 мг, в пересчете на аторвастатин 10 мг, 20 мг и 40 мг.

Вспомогательные вещества:

  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • кальция фосфата дигидрат;
  • крахмал картофельный;
  • магния стеарат;
  • карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолат крахмала, примогель);

Состав пленочной оболочки:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Аторвастатин – фармакологический препарат из класса статинов 3-го поколения, позволяющий ингибировать синтез ферментов, которые отвечают за выработку холестерина в крови.

Прием лекарства устраняет низкоплотные фракции жировых отложений (ЛПНП), которые при взаимодействии с иммунными реакциями организма в эндотелии вызывают появление бляшки. Аторвастатин существенно замедляет рост жировых отложений, не нарушает прочность и эластичность сосудов.

Стоит знать! Помимо основного механизма действия, Аторвастатин положительно влияет на реологическое свойство крови, улучшает ее состав.

Препарат также оказывает антиоксидантный эффект, защищает внутреннюю стенку сосудов от неблагоприятного воздействия свободных радикалов, которые также принимают участие в повышении уровня холестерина, а также образования липидных отложений. Препарат подавляет синтез холестерина, вызывает повышенную реактивность рецепторов ЛНП в клетках печени и внепеченочных тканях.

Вместе с выраженным гиполипидемическим действием, Аторвастатин снижает дисфункцию эндотелия, что в разы сокращает риск развития атеросклероза сосудов. Более того препарат улучшает сосудистую стенку, обладает антиоксидантным и антипролиферативным свойством.

После приема препарата высокая концентрация аторвостатина наблюдается уже через 1 – 2 час. Выводится препарат вместе с каловыми массами и только его 2% выводится с мочой.

Важно! Многие специалисты в области кардиологии отмечают, что прием Аторвастатина в разы поможет снизить риск ишемии, инсульта и инфаркта, тем самым уменьшить частоту смертности среди населения.

Атервастатин предназначается для длительного применения, но для того чтоб препарат принес высокий лечебный результат, врач должен составить индивидуальную схему лечения, которая на протяжении всего периода может корректироваться несколько раз.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении Аторвастатина без пищи. Концентрация Аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.

Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).Период полувыведения — 14 час. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20–30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.

Если Вы столкнулись с проблемой повышенного холестерина, Вас наверняка заинтересует гипохолестериновая диета.

Фармакологический эффект

Условно можно выделить 3 основных направления, по которым «Аторвастатин» действует на организм:

  1. «Аторвастатин» и его аналоги воздействуют на то звено метаболизма холестерина, которое касается его биосинтеза. Данное вещество в результате комплекса биохимических реакций ингибирует синтез холестерина. После такого воздействия снижается концентрация атерогенной фракции липидов, а впоследствии и внутриклеточного содержания холестерина и возрастает доля полезных жиров. Следствием применения данного вещества является существенное замедление роста атеросклеротических бляшек.
  2. Оказывает «Аторвастатин» и антиоксидантное действие, благодаря которому защищает внутреннюю поверхность сосудов от негативного воздействия свободных радикалов.
  3. Кроме того, данное вещество способно положительно влиять на реологические показатели крови, снижая ее вязкость, что способствует существенному улучшению гемодинамики и микроциркуляции в тканях.

Показания к применению

Данный препарат применяется в составе комплексного лечения для снижения уровня общего холестерина в крови, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. Препарат способен существенно повышать концентрацию липопротеинов высокой плотности.

Использование Аторвастатина является целесообразным для улучшения работы сердечно-сосудистой системы, а также для профилактики таких заболеваний как гипертония, сахарный диабет, инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, стенокардия и инсульт.

Аторвастатин применяется в педиатрии в качестве препарата, снижающего общий уровень холестерина и улучшающего функционирования сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания

Поскольку это синтетическое средство, у него имеется ряд противопоказаний к приему. Препарат «Аторвастатин» инструкция по применению запрещает принимать, если у пациента наблюдается:

  • индивидуальная гиперреакция на активные и вспомогательные компоненты лекарства «Аторвастатин», от чего эти таблетки могут вызывать аллергию;
  • детский возраст до достижения 10 – 12 лет;
  • непереносимость лактозы;
  • перекрестные аллергические реакции на подгруппу статинов;
  • наличие тяжелых расстройств в структурах печени, почек;
  • период вынашивания малыша, его последующей лактации;
  • наличие синдрома галактоземии.

Особая осторожность требуется в случае выявления необходимости в приеме медикамента на фоне соматических патологий – структур ЖКТ, гипотонии, инфекционных поражениях, алкоголизме, эпиприступах, острый период инсульта. В этом случае вопрос о включении лекарства в комплексную терапию решается в индивидуальном порядке.

Розувастатин

Выпускается препарат только в таблетированной форме, каждая таблетка содержит 10 или 20 мг активного компонента – разувастатина кальциевой соли. В оболочку таблетки входят окиси титана, железа, тальк.

Розувастатин оказывает такие действия:

  1. Избирательно блокирует динамичность ферментов, принимающих участие в окислительно-восстановительных процессах, продуцирующих холестерин.
  2. Приводит к увеличению количества рецепторов ЛПНП на железистых клетках печени, чем способствует расщеплению «плохого» холестерола и выведению его из крови.

  3. Угнетает формирование ЛПОНП, что проявляется снижением общего уровня липопротеидов НП и ЛПОНП.
  4. Предупреждает развитие сердечно-сосудистых, атеросклеротических патологий, повышение гидростатического кровяного давления, различные возрастные заболевания.

Возможно возникновение следующих побочных явлений:

  • значительное увеличение сахара, глюкозы в крови;
  • дезориентация в пространстве, повышенная утомляемость, головные боли;
  • тошнота, редкое опорожнение кишечника, боли внизу живота;
  • болезненные ощущения в мышцах, временное поражение мышечных волокон, скелетных мышц;
  • протеинурия;
  • отечность, аллергия.

Противопоказан при беременности, кормлении младенца грудным молоком, женщинам детородного возраста, планирующим зачатие.

  • в сочетании с диетой для снижения повышенных концентраций общего холестерина;
  • холестерина/ЛПНП;
  • аполипопротеина В и триглицеридов и повышения концентрации холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией;
  • гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIа и IIb по Фредриксону);
  • в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными концентрациями триглицеридов (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону);
  • у которых диетотерапия не даст адекватного эффекта;
  • для снижения концентрации общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией;
  • когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

Список препаратов

Группы Торговые названия
Секвестранты желчных кислот «Холестирамин»
«Колестипол»
«Гуаровая смола»
Классические статины «Ловастатин»
«Симвастатин»
«Флувастатин»
«Аторвастатин»
Фибраты «Фенофибрат»
«Ципрофибрат»
«Гемфиброзил»
Лекарства с ангиопротекторным эффектом «Тиклопидин»
«Пирикарбат»
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • активные заболевания печени или повышение активности «печеночных» ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы); печеночная недостаточность (степень тяжести по шкале Чайлд-Пью А и В);
  • беременность;
  • период лактации;
  • женщины репродуктивного возраста;
  • не пользующиеся адекватными методами контрацепции;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц.

Метаболизм препарата осуществляют печеночные клетки, и если их функция резко нарушена, Аторвастатин противопоказан. Это касается не только явной патологии печени с острой или хронической недостаточностью, но и скрытых процессов, при которых содержание в крови печеночных ферментов повышено (в 3 раза и более). Такие изменения могут быть после перенесенных в прошлом заболеваниях печени, электролитном дисбалансе, эндокринной патологии, нарушениях метаболизма, сепсисе.

Абсолютным противопоказанием к использованию Аторвастатина является непереносимость любого его компонента.

Что до совместимости с алкоголем, то употреблять спиртное при одновременном приеме любого лекарственного препарата нежелательно. А так как токсическое влияние «градусных» напитков особенно сказывается на печени, то при лечении статинами они противопоказаны.

Пить или не пить статины?

При беременности и кормлении грудью

Исследований в данном направлении не проводилось, и никто не знает, как Аторвастатин влияет на плод и попадает ли он в грудное молоко. Поэтому беременным его не назначают, а при категорической необходимости его приема в период лактации, ребенка переводят на искусственное вскармливание. В связи с этим женщинам репродуктивного возраста во время приема статина рекомендуется пользоваться адекватными методами контрацепции, чтобы вероятность беременности приблизить к нулю.

Детям

Аторвастатин назначают лишь взрослым, и предназначен он как для лечения нарушений липидного обмена, так и для профилактики сердечно-сосудистых осложнений на фоне уже развившегося атеросклероза сосудов. Влияние статина на детский и подростковый организм изучено недостаточно, поэтому врачи не рискуют использовать его у пациентов до 18 лет.

Комплексная программа снижения холестерина без таблеток

Побочные эффекты

Вероятность побочных явлений невысока: побочка встречается в 1–3% случаев длительного приема Аторвастатина.

  1. Чаще всего это неврологические симптомы в виде бессонницы, головной боли, синдрома «хронической усталости».
  2. В связи с тем, что действующее вещество влияет на работу печени, может развиться диспепсия – вздутие, тошнота, понос или запор, боли в области живота.
  3. Иногда возникают периодические боли в мышцах.
  4. Более редкими побочными эффектами инструкция называет аллергии (от кожного зуда до анафилаксии), снижение потенции, нарушение чувствительности периферических нервов, судороги, суставные боли.
  5. Крайне редко развивается лекарственный гепатит или панкреатит, происходят изменения в составе крови: снижение количества тромбоцитов, повышение уровня печеночных ферментов.
  6. В единичных случаях был зафиксирован рабдомиолиз – разрушение мышечных волокон с последующей закупоркой почечных канальцев продуктами их распада, приводящей к острой почечной недостаточности.

Отдельное внимание стоит уделить больным сахарным диабетом обоих типов. Диабетическая ангиопатия – обязательное проявление болезни. А это не что иное, как ускорение атеросклеротического поражения сосудов. Диабетикам назначают Аторвастатин при обнаружении дислипидемии. Повышает ли он сахар в крови? Ответ неоднозначный: все индивидуально, препарат может не влиять на уровень глюкозы, а может вызывать незначительную гипо- или гипергликемию. Применение статинотерапии при сахарном диабете 1 и 2 типа подразумевает регулярный контроль сахаров.

Аторвастатин: отзывы

На русскоязычных сайтах отзывы о препарате аторвастатин, как правило, пишут пациенты, которым назначили это лекарство, но они побоялись его принимать. Очевидно, такие люди не могут поделиться информацией о реальной эффективности. В народе Липримар, Аторис, Торвакард, Тулип и другие похожие лекарства почему-то считаются крайне опасными в плане побочных эффектов. На самом деле, эти препараты редко вызывают тяжелые побочные эффекты, а тем более, угрожающие жизни.

Вероятность развития заболевания печени или почек от приема аторвастатина — не выше, чем риск погибнуть от удара молнии. Отзывы о препарате розувастатин — намного менее пугающие, хотя есть больше поводов опасаться принимать это лекарство, чем статины предыдущего поколения. Подробнее читайте, насколько безопасен розувастатин. Если у вас есть реальные показания к применению аторвастатина, то не отказывайтесь от эффективного лечения из-за глупых лживых слухов.

Читайте объективные отзывы пациентов, которые принимают аторвастатин от повышенного холестерина и для профилактики инфаркта. Отношение врачей к этому лекарству значительно потеплело после 2011 года. Выяснилось, что аторвастатин защищает почки у больных диабетом лучше, чем розувастатин. Причем исследование, доказавшее это, финансировала компания — производитель розувастатина. Так что его результатам можно доверять.

Инструкция по применению и дозировка

Перед назначением Аторвастатина пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен соблюдать в течение всего периода лечения.

Стоит знать! Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи.

Дозу подбирают с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта.

В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвастатина необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.

Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз в сутки и в дальнейшем варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки. При одновременном применении с циклоспорином суточная доза Аторвастатина не должна превышать 10 мг.

При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии при повышении сывороточного уровня ТГ (тип 4 по Фредриксону), а также при дисбеталипопротеинемии (тип 3 по Фредриксону) в большинстве случаев достаточно назначения препарата в дозе 10 мг 1 раз в сутки.

Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели, максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

Стоит знать! При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг (4 таблетки по 20 мг) 1 раз в сутки.

У пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек концентрация аторвастатина в плазме крови не меняется, степень снижения содержания Хс-ЛПНП сохраняется, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

При печеночной недостаточности дозу препарата следует уменьшить.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Если наряду в повышенным хлестерином Вы страдаете от гипертонии, возможно, Вам будет интересен список таблеток от гипертонии нового поколения.

Лекарственное взаимодействие

  1. При одновременном применении аторвастатина с циклоспорином, ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир), антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/дальфопристин), противогрибковыми препаратами из группы азолов (флуконазол, итраконазол, кетоконазол), нефазодоном, производными фиброевой кислоты, никотиновой кислотой или дилтиаземом концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.
  2. При одновременном приеме внутрь Аторвастатина и суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, концентрация аторвастатина в плазме крови уменьшалась примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня Хс-ЛПНП при этом не менялась.
  3. При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина (феназона), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами системы цитохрома Р450 не ожидается.
  4. При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижается примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.
  5. При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с Аторвастатином в дозе 80 мг в сутки концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. При применении данной комбинации следует контролировать состояние пациентов.
  6. При одновременном применении Аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки), которые ингибируют изофермент CYP3А4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.
  7. При одновременном применении Аторвастатина (10 мг 1 раз в сутки) и азитромицина (500 мг 1 раз в сутки) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.
  8. Аторвастатин не оказывал клинически значимого воздействия на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом при участии CYP3А4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3А4.
  9. При одновременном применении Аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин.
  10. Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. с циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (при данных комбинациях требуется осторожность).
  11. При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
  12. При одновременном применении Аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
  13. Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и антигипертензивных средств.
  14. Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3А4 (грейпфрутовый сок), сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови, в связи с этим следует избегать употребления этого сока.
  15. Одновременное применение Аторвастатина с индукторами изофермента CYP3А4 (эфавирензом, рифампицином) приводит к уменьшению концентрации аторвастатина с плазме крови.

Фармацевтическая несовместимость не известна.

Поинтересуйтесь также названиями самых эффективных таблеток от повышенного давления.

Меры предосторожности вещества Аторвастатин

Перед началом и весь период лечения необходимо придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты.

Нарушение функции печени. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. При проведении клинических испытаний у пациентов, получавших аторвастатин, частота стойкого повышения уровня трансаминаз в сыворотке (более чем в 3 раза выше уровня верхнего предела нормы, наблюдающееся в 2 или более случаях) составляла 0,7%. Частота этих нарушений при дозах 10, 20, 40 и 80 мг была 0,2; 0,2; 0,6 и 2,3%. У одного пациента развилась желтуха. Функцию печени следует контролировать перед началом лечения, через 6 нед, 12 нед после начала приема препарата и после каждого повышения дозы, а также периодически, например каждые 6 мес. Изменение активности ферментов печени обычно наблюдается в течение первых 3 мес после начала терапии. Пациенты, у которых отмечается повышение уровня трансаминаз, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов к норме. В том случае, если значения АЛТ или АСТ более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу или прекратить лечение.

Влияние на мышцы. В ряде случаев на фоне лечения аторвастатином у пациентов отмечалась миалгия, не приводившая к осложнениям. Пациенты с диффузной миалгией, вялостью или слабостью мышц и/или значительным повышением креатинфосфокиназы представляют собой группу риска в отношении развития миопатии (определяемой как боль в мышцах с сопутствующим повышением уровня креатинфосфокиназы более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы). При развитии миопатии (или предположении о ее наличии) необходимо определять активность креатинфосфокиназы; если значительное повышение ее уровня сохраняется, то рекомендуется снизить дозу или отменить аторвастатин.

При назначении сочетанной терапии аторвастатина с циклоспорином, производными фиброевой кислоты, эритромицином, кларитромицином, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами азоловой структуры, а также никотиновой кислотой в дозах, вызывающих снижение уровня липидов, необходимо сопоставлять потенциальную пользу и степень риска и осуществлять наблюдение за пациентами, у которых появляются признаки или симптомы мышечных болей, вялости или слабости, особенно в течение первых месяцев лечения и при повышении дозы какого-либо из препаратов.

Препарат должен быть немедленно отменен при появлении признаков и наличии факторов риска развития острой почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (например острой тяжелой инфекции, артериальной гипотензии, обширного хирургического вмешательства, травмы, тяжелых метаболических и эндокринных нарушений, а также нарушений электролитного баланса).

Необходимо немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием и лихорадкой.

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Взаимодействие аторвастатина с другими лекарственными средствами
  • Лекарственное взаимодействие статинов и ингибиторов протеазы

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Аторис® 0.0497
Липримар® 0.047
Торвакард® 0.0372
Тулип® 0.016
Аторвастатин 0.0156
Аторвастатин-Тева 0.0061
Новостат 0.0023
Атомакс® 0.0017
Аторвастатин-К 0.0015
Аторвастатин Алкалоид 0.001
Торвас 0.0008
Вазатор 0.0007
Аторвастатин-СЗ 0.0006
Аторвастатин кальция 0.0005
Аторвастатина кальция тригидрат 0.0005
Аторвастатин-ЛЕКСВМ® 0.0005
Липофорд 0.0003
Аторвастатин кальция кристаллический 0.0003
Аторвастатин-Табук 0.0003
Аторвастатин-OBL 0.0003
Атор 0.0003
Анвистат® 0.0002
АТОРВАСТАТИН-НАНОЛЕК 0.0002
ТГ-тор 0.0001
Липона 0.0001
Аторвастатин МС 0.0001
Липтонорм® 0
АТОРВАСТАТИН АВЕКСИМА 0
Аторвастатин-АЛСИ 0
Аторвастатин Медисорб 0
Аторвастатин кальция тригидрат 0
Аторвастатин Санофи 0
Аторвастатин-Акрихин 0

Состав и лекарственная форма

Аторвастатин (на латыни – Аtorvastatinum) выпускается только в таблетированной форме. Для предотвращения губительного действия окружающей среды (влаги, света, температуры) на компоненты препарата, а также для целенаправленного всасывания лекарства в нижнем отделе желудка и начальном отрезке кишечника, их покрывают пленочной оболочкой. Цвет пленки зависит от производителя. Обычно это – белая, но иногда желтоватая, голубоватая или коричневатая оболочка. Форма и вид у таблеток также разный: они или округлые или капсулообразные, с гладкой поверхностью или с гравировкой цифр на разных сторонах.

Но главное в лекарстве не вид, а активное вещество. Это аторвастатина кальция тригидрат. Но так как для достижения необходимого терапевтического эффекта основную роль играет именно содержание в препарате самого аторвастатина, то дозировки средства ориентируют именно на него. Так в аптечной сети можно встретить Аторвастатин с содержанием 10, 20, 30, 40, 60 и 80 мг действующего соединения. Меньших его доз (1 или 5 мг), даже в комбинированных гиполипидемических средствах, не бывает.

В одной ячейковой контурной палетке размещается 10 или 15 таблеток. В упаковке может находиться единственная палетка, а может и больше – до 10. Зачастую большое количество таблеток выпускается в полимерных банках. Бывают и другие дозировки препаратов этой фарм-группы, основным веществом которых выступает аторвастатин. Но у них уже иные, не международные (МНН), а торговые названия (Аторис, Липримар, Новостат, Тулип и т. д.).

Оригинальный препарат Аторвастатин российского производства находится в следующей нише кодирования:

  • код по анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) – С10АА;
  • код по Российскому классификатору ОКПД2–20.10.149;
  • по регистру лекарственных средств России (РЛС) средство относится к фармакологической группе «статины».

Аторвастатин – это не единственный компонент лекарства. В его состав входят вспомогательные вещества: карбонат кальция, целлюлоза, молочный сахар, крахмал, диоксид кремния, стеарат магния, поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль и тальк. О них стоит знать аллергикам, так как реакция может развиться на микродозы и этих соединений.

Аторвастатин отпускается по рецепту, который врач выписывает на латинском языке. И даже если недобросовестные аптекари готовы свободно продать лекарство, без консультации врача принимать его не стоит. Ведь перед лечением и в его процессе необходимо контролировать функцию печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Аторвастатин проходит через плаценту и достигает в печени плода уровня, эквивалентного уровню в плазме матери. Аторвастатин не проявлял тератогенности у крыс при использовании в дозах до 300 мг/кг/сут и у кроликов при дозах до 100 мг/кг/сут. Эти дозы создавали экспозицию, в 30 (крысы) и 20 (кролики) раз превышающую экспозицию у человека (в пересчете на площадь поверхности тела, в мг/м2).

В исследованиях у крыс, получавших аторвастатин в дозах 20, 100 и 225 мг/кг/сут с 7-го дня беременности до 21 дня лактации, отмечалось снижение выживаемости детенышей при рождении, новорожденных, и созревание детенышей самок, получавших дозы аторвастатина 225 мг/кг/сут. Зафиксировано снижение массы тела на 4 и 21 день у детенышей самок, получавших аторвастатин в дозе 100 мг/кг/сут; снижение массы тела при рождении, на 4, 21 и 91 день — при дозе 225 мг/кг/сут. Задержка развития отмечалась при дозе 100 мг/кг/сут (роторная активность) и 225 мг/кг/сут (испуг при звуках, нарушение формирования ушной раковины, время открытия глаз). Эти дозы соответствуют величинам AUC, в 6 (100 мг/кг) и 22 раза (225 мг/кг) превышающим AUC у человека при дозе 80 мг/сут. Редкие случаи врожденных аномалий наблюдались после внутриутробной экспозиции ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

Холестерин и другие вещества, синтезируемые из холестерина, важны для развития плода (включая синтез стероидов и клеточных мембран). Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина и, возможно, синтез других биологически активных веществ — производных холестерина, эти ЛС могут оказывать вредное эмбриональное воздействие при приеме беременными женщинами. В связи с этим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы противопоказаны в период беременности и грудного вскармливания.

Имеется одно сообщение о тяжелой врожденной костной деформации, трахео-эзофагеальном свище и анальной атрезии (VATER-ассоциация) у ребенка, родившегося у матери, принимавшей ловастатин с декстроамфетамина сульфатом в I триместре беременности.

Безопасность применения аторвастатина у беременных женщин не установлена.

Категория действия на плод по FDA — Х.

Женщинам детородного возраста аторвастатин можно принимать только в случае использования ими надежных мер контрацепции. Если больная планирует беременность, она должна прекратить прием препарата по крайней мере за 1 мес до запланированной беременности. В случае наступления беременности в период лечения прием аторвастатина следует немедленно прекратить. Пациентка должна быть проинформирована о возможном риске для плода.

В экспериментах на животных установлено, что аторвастатин проникает в грудное молоко крыс. Уровни ЛС в плазме и печени детенышей кормящих животных составляют от таковых в материнском молоке 50 и 40% соответственно.

Неизвестно, секретируется ли аторвастатин в грудное молоко у человека. Поскольку возможно серьезное негативное влияние на младенца, при приеме аторвастатина необходимо прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Перед тем как начинать прием лекарственного средств Аторвастатин необходимо постараться нормализовать уровень холестерина при помощи коррекции рациона питания.

Использование препарата Аторвастатин может стать причиной развития миопатии (боли и слабости в мышцах). При подозрении на данную болезнь прием препарата следует незамедлительно прекратить. Риск развития миопатии увеличивается в случае одновременного использования Аторвастатина с циклоспорином, фибратами, эритромицином, никотиновой кислотой, противогрибковыми средствами.

На фоне приема Аторвастатина следует соблюдать особую осторожность при управлении транспортным средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Выводы

«Аторвастатин» является синтетическим лекарственных средством из группы Статинов, применяемым для лечения дислипидемии, гиперхолестеринемии и предотвращения осложнений у пациентов с атеросклерозом и кардиоваскулярной патологией. Перед назначением схемы приема «Аторвастатина» показано общее обследование, забор крови для оценки уровня холестерина, фракций ЛПНП и ЛПВП, триглицеридов. Учитывая риск развития побочных реакций, расчет дозировки и длительность приема медикаментозного средства проводит врач терапевт или кардиолог.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Ниже вы найдете инструкцию по применению аторвастатина, написанную понятным языком. Узнайте показания к применению этого препарата, противопоказания, дозировки, возможные побочные эффекты. Прочитайте реальные отзывы пациентов, которые принимают этот препарат от холестерина.

Производитель Pfizer, KRKA, Zentiva, Lek и другие
АТС код C10AA05
Фармакологическая группа Статины
Действующее вещество Аторвастатин
Форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой, по 10, 20, 40 мг
Упаковка Контурная ячейковая упаковка из алюминиевой фольги

Побочные действия и передозировка

  1. Со стороны нервной системы: чаще 2% — бессонница, головокружение; реже 2% — головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезии, потеря сознания.
  2. Со стороны органов чувств: реже 2% — амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза глухота глаукома пароемия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.
  3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: чаще 2% — боль в груди; реже 2% — ощущение сердцебиения, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение артериального давления, флебит, аритмия, стенокардия.
  4. Со стороны системы кроветворения: реже 2% — анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.
  5. Со стороны дыхательной системы: чаще 2% — бронхит, ринит; реже 2% — пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.
  6. Со стороны пищеварительной системы: чаще 2%- тошнота; реже 2% — изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва 12-перстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
  7. Со стороны опорно-двигательного аппарата: чаще 2% — артрит; реже 2% — судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов.
  8. Со стороны мочеполовой системы: чаще 2% — урогенитальные инфекции, периферические отеки; реже 2% — дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, вторичная почечная недостаточность.
  9. Со стороны кожных покровов: чаще 2% — алопеция, ксеродермия, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.
  10. Аллергические реакции: реже 2% — кожный зуд, сыпь, контактный дерматит, редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, анафилаксия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
  11. Лабораторные показатели: реже 2% — гипергликемия, гипогликемия, повышение активности сывороточной КФК, альбуминурия.
  12. Прочие: реже 2% — увеличение массы тела, гинекомастия, мастодиния, обострение течения подагры.

При передозировке специфического антидота нет; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Ввиду высокой степени связывания аторвастатина с белками плазмы крови гемодиализ малоэффективен.

Аналоги и цена

Существует достаточно много аналогов таблеток Аторвастатин, которые выпускаются разными производителями, имеют разную стоимость. Среди структурных аналогов лекарства можно выделить такие как:

  • Аторис;
  • Вазатор;
  • Атокорд;
  • Атомакс;
  • Липримар.

Важно! Применять любой аналог препарата можно только по назначению врача. Несмотря на идентичность таких препаратов и одинаковый механизм действия, их прием может спровоцировать нежелательные реакции организма.

Стоимость таблеток Аторвастатин напрямую зависит от производителя, а также покупаемой дозы лекарства. Средняя цена на Аторвастатин 10 мг составляет 200 рублей, таблетки в дозе 20 мг – 380 рублей, а упаковка №30 по 40 мг вынесет около 500 рублей.

Цена препарата

Лекарственные средства данной фармакологической группы выпускают во многих странах, и цена Аторвастатина зависит от производителя. Впрочем, как и от дозировки в миллиграммах, и от количества штук таблеток в упаковке. Аналогами по цене выступают препараты украинского, российского, индийского и английского производства.

Стоимость месячного курса с суточной дозой 20 мг в наших аптеках колеблется в пределах 90 ± 20 грн. или 250 ± 80 руб. Израильские таблетки дороже в 1,5 раза, испанские – в 2 раза, американские и немецкие – в 3–4 раза.

Аналоги

На сегодняшний день известны и широко применяются следующие аналоги препарата «Аторвастатин»:

Различия между этими препаратами ограничиваются фирмой-производителем и страной происхождения. Все лекарственные средства со сходным составом имеют разные названия, что позволяет запатентовать их. Поскольку нет разницы в действующем веществе, эти лекарственные средства можно считать полноценными заменителями препарата «Аторвастатин».

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Характеристика вещества Аторвастатин

Гиполипидемическое средство из группы статинов. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

Аторвастатин кальция — белый или почти белый кристаллический порошок, нерастворим в водных растворах со значениями pH 4 и ниже; незначительно растворим в дистиллированной воде, фосфатном буфере с pH 7,4 и ацетонитриле; мало растворим в этаноле, легко растворим в метаноле. Молекулярная масса 1209,42.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх